Saturday, July 30, 2016

Alprazolam 66






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1,4-benzodiazepine Phenyl-1,3,4-Triazol Phenyl-1,2,4-Triazol Phenyltriazole Chlorobenzene Benzoide Monocyclische Benzoleinheit Arylhalogenid Arylchlorids Heteroaromaten 1,2,4-Triazol triazol azole Ketimin Azacyclus Organische 1,3-dipolaren Verbindung Propargyl-Typ 1,3-dipolare organische Verbindung Kohlenwasserstoffderivat Organostickstoffverbindung Organochlorids halogenorganische Verbindung imin Aromatische heteropolycyclischen Verbindung Aromatische Verbindungen heteropolycyclischen Für die Behandlung von Angststörungen oder die kurzfristige Linderung der Symptome von Angst und zur Behandlung der Panikstörung mit oder ohne Agoraphobie. Alprazolam, ein Benzodiazepin, wird verwendet, Panikstörung und Angststörungen zu behandeln. Im Gegensatz zu Chlordiazepoxid, Clorazepat und Prazepam, hat Alprazolam eine kürzere Halbwertszeit und Metaboliten mit minimaler Aktivität. Wie andere triazolo Benzodiazepine wie Triazolam, kann Alprazolam signifikante Wechselwirkungen haben die hepatische Cytochrom-P-450 3A4 Isoenzym beteiligt sind. Klinisch alle Benzodiazepine verursachen eine dosisabhängige zentrale Nervensystem dämpfenden Aktivität variiert von einer leichten Beeinträchtigung der Aufgabenerfüllung zu Hypnose. Im Gegensatz zu anderen Benzodiazepinen kann, Alprazolam auch eine antidepressive Wirkung, obwohl klinische Beweise dafür fehlt. Wirkmechanismus Benzodiazepine binden unspezifisch an Benzodiazepin-Rezeptoren BNZ1, die den Schlaf vermittelt, und BNZ2, die Muskelentspannung, krampflösende Wirkung, motorische Koordination und Gedächtnis auswirkt. Als Benzodiazepin-Rezeptoren gedacht sind gamma-Aminobuttersäure-A (GABA A) - Rezeptoren verbunden zu werden, erhöht dies die Wirkung von GABA durch GABA Affinität für den GABA-Rezeptor erhöht wird. Bindung des inhibitorischen Neurotransmitters GABA auf die Seite öffnet den Chloridkanal, in einem hyperpolarisierten Zellmembran führt, die weitere Anregung der Zelle verhindert. Referenzen Riss J, Cloyd J Gates J, Collins S: Benzodiazepine bei Epilepsie: Pharmakologie und Pharmakokinetik. Acta Neurol Scand. Aug 2008; 118 (2): 69-86. doi: 10.1111 / j.1600-0404.2008.01004.x. Epub 2008 Mar 31. [PubMed: 18384456] Verster JC, Volkerts ER: Klinische Pharmakologie, klinische Wirksamkeit und Verhaltens Toxizität von Alprazolam: eine Überprüfung der Literatur. CNS Drug Rev. Frühjahr 2004; 10 (1): 45-76. [PubMed: 14978513] Enzyme Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung unbekannt Substrat Allgemeine Funktion: Vitamin D3 25-Hydroxylase-Aktivität Spezifische Funktion: Cytochrome P450 sind eine Gruppe von Häm-Thiolat Monooxygenasen. In Lebermikrosomen wird dieses Enzym in einer NADPH-abhängigen Elektronentransportwegs beteiligt. Es führt eine Vielzahl von Oxidationsreaktionen (z. B. Coffein 8-Oxidation, Omeprazol Sulfoxidation, Midazolam 1-Hydroxylierung und Midazolam-4-Hydroxylierung) strukturell nicht verwandter Verbindungen, einschließlich Steroide, Fettsäuren und xenobiot. Gene Name: CYP3A4 Uniprot ID: P08684 Molekulargewicht: 57.342,67 Da Referenzen Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: Substrate, Induktoren, Inhibitoren und Struktur-Aktivitäts-Beziehungen der menschlichen Cytochrom P450 2C9 und Auswirkungen in der Arzneimittelentwicklung. Curr Med Chem. 2009; 16 (27): 3480-675. Epub 2009 September 1. [PubMed: 19515014] Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Günther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: eine umfassende Datenbank über Cytochrom-P450-Enzyme mit einem Werkzeug zur Analyse von CYP-Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten. Nucleic Acids Res. 2010 Jan; 38 (Datenbank-Ausgabe): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub Nov 2009 24. [PubMed: 19934256] Williams JA, Ring BJ, Cantrell VE, Jones DR, Eckstein J, K Ruterbories, Hamman MA, Halle SD, Wrighton SA: Vergleichende metabolischen Fähigkeiten von CYP3A4, CYP3A5 und CYP3A7. Drug Metab Dispos. 2002 August; 30 (8): 883-91. [PubMed: 12124305] Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten: Cytochrome P450 Drug Interaction Table [Link] Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung unbekannt Substrat Allgemeine Funktion: Steroidakne Hydroxylase-Aktivität Spezifische Funktion: Cytochrome P450 sind eine Gruppe von Häm-Thiolat Monooxygenasen. In Lebermikrosomen wird dieses Enzym in einer NADPH-abhängigen Elektronentransportwegs beteiligt. Es oxidiert eine Vielzahl von strukturell nicht verwandten Verbindungen, einschließlich Steroide, Fettsäuren und Xenobiotika. Dieses Enzym trägt zur breiten Pharmakokinetik Variabilität des Metabolismus von Arzneimitteln, wie S-Warfarin, Diclofenac, phenyto. Gene Name: CYP2C9 Uniprot ID: P11712 Molekulargewicht: 55.627,365 Da Referenzen Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: Substrate, Induktoren, Inhibitoren und Struktur-Aktivitäts-Beziehungen der menschlichen Cytochrom P450 2C9 und Auswirkungen in der Arzneimittelentwicklung. Curr Med Chem. 2009; 16 (27): 3480-675. Epub 2009 September 1. [PubMed: 19515014] Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung unbekannt Substrat Allgemeine Funktion: Sauerstoff-Bindung Spezifische Funktion: Cytochrome P450 sind eine Gruppe von Häm-Thiolat Monooxygenasen. In Lebermikrosomen wird dieses Enzym in einer NADPH-abhängigen Elektronentransportwegs beteiligt. Es oxidiert eine Vielzahl von strukturell nicht verwandten Verbindungen, einschließlich Steroide, Fettsäuren und Xenobiotika. Gene Name: CYP3A5 Uniprot ID: P20815 Molekulargewicht: 57.108,065 Da Referenzen Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: Substrate, Induktoren, Inhibitoren und Struktur-Aktivitäts-Beziehungen der menschlichen Cytochrom P450 2C9 und Auswirkungen in der Arzneimittelentwicklung. Curr Med Chem. 2009; 16 (27): 3480-675. Epub 2009 Sep 1. [PubMed: 19515014] Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Günther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: eine umfassende Datenbank über Cytochrom-P450-Enzyme mit einem Werkzeug zur Analyse von CYP-Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten. Nucleic Acids Res. 2010 Jan; 38 (Datenbank-Ausgabe): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub Nov 2009 24. [PubMed: 19934256] Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten: Cytochrome P450 Drug Interaction Table [Link] Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung unbekannt Substrat Allgemeine Funktion: Sauerstoff-Bindung Spezifische Funktion: Cytochrome P450 sind eine Gruppe von Häm-Thiolat Monooxygenasen. In Lebermikrosomen wird dieses Enzym in einer NADPH-abhängigen Elektronentransportwegs beteiligt. Es oxidiert eine Vielzahl von strukturell nicht verwandten Verbindungen, einschließlich Steroide, Fettsäuren und Xenobiotika. Gene Name: CYP3A7 Uniprot ID: P24462 Molekulargewicht: 57.525,03 Da Referenzen Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten: Cytochrome P450 Drug Interaction Table [Link] Health Solutions - Dieses Projekt wird von der kanadischen Institutes of Health Research (Auszeichnung # 111062), Alberta Innovates unterstützt. und von The Metabolomics Innovationszentrum (TMIC). ein staatlich geförderter Forschung und Kernanlage, die eine breite Palette von innovativen metabolomic Studien unterstützt. TMIC wird von Genome Alberta finanziert. Genome British Columbia. und Genome Canada. eine not-for-Profit-Organisation, die Kanadas nationale Genomik Strategie mit $ 900 Millionen Finanzierung von der Bundesregierung führt. Wartung, Support und kommerzielle Lizenzierung von OMx Personal Health Analytics zur Verfügung gestellt, Inc.


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